Antihistaminici

0
152

antihistaminiciMože se reći da se veliki broj reakcija u našem organizmu odigrava putem izravnog i neizravnog djelovanja histamina. Tkivni bazofili glavno su skladište histamina u organizmu.
Antihistaminici su lijekovi koji svoje djelovanje mogu zahvaliti vezanju na histaminske receptore. Histaminski receptori dijele se u tri glavne skupine, H1, H2 i H3 podtipove. H1 receptori nalaze se u glatkoj muskulaturi krvnih žilica, bronha i kože +, a njihovo podražavanja dovodi do kliničkih znakova kao što su crvenilo, edem i svrbež. H2 receptori nalaze se u želucu i pretklijetkama srca, a ne blokiraju ih klasični antihistaminici (H1 antagonisti), već selektivni H2 blokatori.
Djelovanje H1 antihistaminika očituje se na nekoliko načina:
a. antihistaminski: radi se o kompetetivnom antagoniziranju histamina na receptorima izvršnih stanica,
b. antikolinergički: radi se antimuskarinskim učincima kao što su tahikardija, nemir, midrijaza ili smanjena salivacija. Ovi mehanizmi su vjerojatno odgovorni za neke antiemetičke i antiparkisonske učinke nekih antihistaminika.
c. lokalno anestetički
d. centralni učinci: najvažniji učinak je sedacija sve do depresije
e. alfa-adrenergički i antiserotoninski
Indikacije za upotrebu antihistaminika
Antihistaminici su uglavnom korisni u stanjima kod kojih je histamin glavni posrednik imunološke reakcije, kao npr. kod akutnih alergijskih reakcija na lijekove, hranu, pelud, kod uboda insekta, koji se pokazuju urtikarijom(vidi rječnik) ili hunjavicom.
Općenito su pogodniji za prevenciju nego za liječenje alergijskih bolesti. Kao primjer možemo navesti anafilaktičku reakciju kod koje je potrebna agresivna terapija, a tu kao lijek izbora prvo mjesto zauzima adrenalin, što je slučaj i kod liječenja angioneurotskog edema. Vjerojatno je razlog tome što se pri akutnoj alergijskoj reakciji ne oslobađa samo histamin, već i neki drugi posrednici upale. Antihistaminici su u tim slučajevima lijekovi od drugorazrednog značaja, nešto slično kao i kortikosteroidi, zbog dužeg vremena latencije djelovanja.
Ovi lijekovi su djelotvorni i kod svrbeža, ako je u podlozi cijelog procesa pojačano izlučivanje histamina (urtikarija, ubod insekta). Pri lokaliziranim promjenama dolazi u obzir primjena antihistaminskih masti ili krema, ali njihovu opsežnu i ponavljanu topičku primjenu treba izbjegavati. U novije vrijeme, upotreba se antihistaminskih masti ne preporuča!
Osim spomenutih sedativnih, antikolinergičkih i kožnih neželjenih nuspojava, mogu se javiti i probavne smetnje, pojačanje teka, porast tjelesne mase. Rjeđe se viđaju agranulocitoza, hemolitička anemija i trombocitopenija.
Većina antihistaminika počinje djelovati nakon 30-tak minuta nakon peroralne primjene, a učinak traje 4-6 sati.
Akutno otrovanje antihistaminicima relativno je rijetko; češće je prisutno kod djece. U kliničkoj slici prevladavaju posljedice istovremene depresije i ekscitacije centralnog živčanog sustava. Liječenje je simptomatsko, prema vodećim simptomima.
Danas na tržištu postoji veći broj H1 i H 2 antagonista, dok su H3 antagonisti još u eksperimentalnoj fazi.
Indikacije upotrebe H1 receptora
Osnovne indikacije za upotrebu ovih lijekova su peludna hunjavica, alergijski osip i angioneurotski edem.
Osim toga mogu se primijeniti i kod kinetoza (bolesti kretanja), a u tom slučaju lijek se uzima preventivno prije polaska na put.
Ostale indikacije: astma uzrokovana naporom, povraćanje (posebno nakon iradijacije), migrena, vaskularne glavobolje, dermatitis solaris, rinoreja (u virusnoj prehladi), potrebe sedacije, vrtoglavica, Meniereova bolest

POSTAVI ODGOVOR